荧光纳米颗粒(FNPs)具有信号强度强、耐光漂白、荧光发射可调、灵敏度高、生物相容性好等优点，是其应用于癌症诊断和治疗的驱动力。此外，表面积大且容易FNPs的修饰为多功能纳米颗粒(MFNPs)的设计提供了一个平台，可用于肿瘤靶向、诊断和治疗。为了获得更好的靶向和治疗效果，有必要了解FNPs的性质和靶向机制，这是纳米颗粒靶向设计的基础和关键。本文综述了目前被广泛接受和应用的靶向机制，如增强通透性与滞留效应(EPR)、主动靶向和肿瘤微环境(TME)靶向等。此外，引入了一种新发现的靶向机制，称为细胞膜透性靶向(CMPT)，它将肿瘤靶向率从低于EPR效应的5%提高到超过50%。本文还总结了一种新的设计策略，为未来以NPs/纳米药物为靶点的临床设计提供了希望。靶向机制和设计策略将为靶向设计提供新的见解和思路，加快精准医学的发展，为癌症的治疗和早期诊断做出贡献。

https://doi.org/10.1002/adma.201902409