本发明提供了一种特异性靶向放射性核素标记物及其制备方法和应用，属于纳米医学及分子影像技术领域。本发明以基于石墨烯的肿瘤细胞核靶向荧光纳米探针(GTTN)作为细胞核靶向分子标记放射性核素，所得标记物可直接用于肿瘤区域的单光子发射计算机断层成像(SPECT)及正电子发射计算机断层成像(PET)，并且可以进行放射性核素治疗；此外，所述标记物既能利用GTTN的细胞膜通透性靶向机制对肿瘤区域高度靶向，又能通过GTTN的荧光成像以及放射性核素的SPECT或PET成像，实现双模态成像，达到精准诊断和治疗的效果，同时最大限度地降低放射性核素对正常组织的副作用，具有良好的临床应用前景。

放射性治疗在肿瘤治疗中的作用和地位日益突出，已成为治疗恶性肿瘤的主要手段之一。用于放射治疗的放射性核素不仅可以作为肿瘤治疗中的放射性药物，还可以作为肿瘤成像的放射性探针。然而，放射性治疗还具有许多不足，例如静脉注射放射性核素后会快速排泄、非特异性全身分布以及相对低的肿瘤摄取。另外，低剂量的放射性核素对肿瘤有一定的杀伤力，但可能会使癌细胞对放射性治疗产生抗性，而高剂量的放射性核素可破坏正常细胞并引起严重的副作用，如功能紊乱与失调、精神不振、食欲下降、身体衰弱疲乏、恶心呕吐、食后胀满等，并可引起皮肤及粘膜等病变。这些严重的副作用制约着放射性治疗的剂量和效果。为了在实现最佳肿瘤治疗效果的同时最大限度地降低对正常组织的副作用，迫切需要开发肿瘤靶向放射性核素递送平台。

本发明的目的在于提供一种特异性靶向放射性核素标记物及其制备方法和应用，本发明以基于石墨烯的肿瘤细胞核靶向荧光纳米探针作为细胞核靶向分子标记放射性核素，所得特异性靶向放射性核素标记物能够实现双模态成像，达到精准诊断和治疗的效果，具有良好的临床应用前景。

本发明提供了一种特异性靶向放射性核素标记物，包括基于石墨烯的肿瘤细胞核靶向荧光纳米探针、连接试剂和放射性核素，所述基于石墨烯的肿瘤细胞核靶向荧光纳米探针、连接试剂和放射性核素依次共价连接；其中，所述基于石墨烯的肿瘤细胞核靶向荧光纳米探针和连接试剂通过酰胺键连接。

专利号：CN202010278513.4